Фенобарбитал побочные эффекты. Фенобарбитал: инструкция по применению таблеток. Лекарственная группа, МНН, сфера применения

ФЕНОБАРБИТАЛ - это препарат, который относится к группе барбитуратов. Препараты этой группы тормозят активность нейронов в очаге эпилептической активности. ФЕНОБАРБИТАЛ применяется при всех формах эпилепсии, за исключением абсансов.
ФЕНОБАРБИТАЛ может применяться для купирования алкогольного абстинентного синдрома.

Не принимайте препарат и сообщите лечащему врачу, если у Вас

Аллергия (гиперчувствительность) на фенобарбитал, любые другие барбитураты или любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе Состав;
порфирия (нарушение пигментного обмена);
серьезные заболевания дыхательных путей;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

Особые указания

Если у Вас возникла сыпь или следующие кожные реакции, немедленно обратитесь к врачу и сообщите, что принимаете данный препарат:
- после использования препарата ФЕНОБАРБИТАЛ сообщалось о возникновении потенциально опасных для жизни кожных высыпаний (синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), которые первоначально представляют собой красноватые пятна или круглые бляшки с волдырями в центре на теле. Дополнительными признаками для определения данных реакций являются язвы во рту, горле, носу, половых органах и конъюнктивит (красные и опухшие глаза). Эти потенциально опасные для жизни кожные высыпания часто сопровождаются гриппоподобными симптомами. Сыпь может прогрессировать до распространения волдырей или отслаивания кожи по всему телу. Наибольший риск возникновения серьезных кожных реакций приходится на первые недели лечения.
- если Вы определили у себя синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз после приема препарата ФЕНОБАРБИТАЛ, немедленно прекратите прием данного препарата.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом прежде чем принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, если Вы:
- истощены или пожилого возраста, или в прошлом страдали наркотической зависимостью или алкоголизмом;
- имеете проблемы с почками или печенью;
- испытываете трудности с дыханием;
- имеете острый или хронический болевой синдром.
У небольшого числа людей, которые лечились противосудорожными препаратами, такими как ФЕНОБАРБИТАЛ, появлялись мысли о самоубийстве. Если у Вас появятся подобные мысли, немедленно обратитесь к врачу.
Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к врачу, прежде чем принимать это лекарство, поскольку оно содержит сахар.

Анализы
Если Вы попали в больницу или нуждаетесь в сдаче анализа крови или мочи, сообщите врачу, какие лекарства Вы принимаете, поскольку препарат ФЕНОБАРБИТАЛ может повлиять на результаты анализов.

Другие препараты и Фенобарбитал

Пожалуйста, сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно применяли или собираетесь применять любые другие препараты. Также это относится к любым препаратам, которые Вы купили без назначения врача. Особенно:
- дизопирамид и хинидин (для лечения аритмии);
- хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин, телитромицин, гризефульвин, итраконазол, позаконазол, вориконазол, абакавир, ампренавир, лопинавир, индинавир, дарунавир, нелфинавир и саквинавир (для лечения инфекций);
- лекарства, которые используются для разжижения крови, такие как варфарин;
- миансерин, пароксетин, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты или препараты на основе зверобоя продырявленного (лат. Hypericum perforatum ) (для лечения депрессий);
- окскарбазепин, примидон, фенитоин, вальпроат натрия, карбамазепин, ламотриджин, тиагабин, зонисамид, этосуксимид и вигабатрин (для лечения эпилепсии);
- хлорпромазин, тиоридазин, галоперидол, арипипразол и клоназепам (для лечения психических заболеваний);
- фелодипин, верапамил, дилтиазем, нимодипин, нифедипин, метопролол, тимолол и пропранолол (для лечения высокого кровяного давления);
- дигитоксин или эплеренон (для лечения определенных заболеваний сердца);
- циклоспорин или такролимус (для предотвращения отторжения трансплантата);
- стероиды, такие как гидрокортизон или преднизолон;
- фолиевая кислота или витамин D (витамины);
- торемифен, гестринон, иринотекан или этопозид (для лечения некоторых видов рака);
- метадон (используется при сильной боли или наркотической зависимости);
- оральные контрацептивы (поговорите с лечащим врачом о наилучшем методе контрацепции для Вас) или тиболон (женский гормон);
- левотироксин (гормон щитовидной железы);
- монтелукаст или теофиллин (для лечения астмы);
- трописетрон и апрепитант (для лечения тошноты и рвоты);
- мемантин (для лечения слабоумия);
- метилфенидат (для лечения синдрома дефицита внимания);
- натрия оксибутират (для лечения нарколепсии).

Беременность, грудное вскармливание

Использование фенобарбитала во время беременности может привести к различным расстройствам развития плода. Если Вы беременны, предполагаете, что беременны, или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
Лечащий врач должен оценить возможное воздействие препарата ФЕНОБАРБИТАЛ на плод и тщательно рассмотреть преимущества и возможный риск от лечения.
Проконсультируйтесь с лечащим врачом перед тем как принимать препараты, содержащие фолиевую кислоту. Лечащему врачу возможно придется корректировать дозу, т.к. данные препараты взаимодействуют с препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ.
Если Вы принимаете препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, прекратите грудное вскармливание, так как данный препарат в значительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может нанести вред ребенку.

транспортными средствами и работа с механизмами" type="checkbox">

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Препарат ФЕНОБАРБИТАЛ может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами. Удостоверьтесь, что Вы не подвергаетесь воздействию препарата перед управлением транспортного средства.

Применение

Назначение и контроль терапии ФЕНОБАРБИТАЛОМ будет проводиться врачом.
Тщательно следуйте всем инструкциям, данным Вам врачом.
Употребление алкоголя во время лечения препаратом ФЕНОБАРБИТАЛ не рекомендуется. При появлении дополнительных вопросов, обратитесь к лечащему врачу.
Таблетки следует запивать водой.
Решение о дозе препарата, которую Вы будете получать, будет принято врачом.
Дозирование:
Обычно терапевтический эффект достигается при концентрации в плазме от 15 до 40 мкг/мл (от 65 до 170 мкмоль/л).
Взрослые
1-3 мг/кг веса тела в день, максимальная разовая доза - 200 мг; суточная - 500 мг.
Дети
Ориентировочная доза - 3-4 мг/кг массы тела в день, так как предполагается, что метаболизм у детей и подростков более интенсивен.
При отсутствии навыка приема таблеток данная лекарственная форма для детей непригодна.
Частота приема: 1-3 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
У пожилых людей обычно требуется более низкая доза.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени
Дозу следует уменьшить. Терапевтические концентрации в плазме составляют от 10-40 мкг/мл.
Если Вы приняли препарата больше, чем следовало
Если Вы (или кто-то другой) приняли большую дозу препарата или есть вероятность, что ребенок проглотил данный препарат, немедленно обратитесь в ближайшее отделение больницы или сообщите об этом врачу. Признаки передозировки включают сонливость, нарушение речи, нарушения координации движений, непроизвольные отрывистые движения глаз, заторможенность, снижение рефлекторного ответа, низкая температура тела, низкое кровяное давление и проблемы с дыханием.
Если Вы забыли принять препарат
Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу. Если Вы забыли принять дозу, примите ее, как можно скорее, как только вспомните, а затем примите следующую дозу в нужное время.
Если Вы прекратили прием препарата
Если Вы прекратили принимать препарат ФЕНОБАРБИТАЛ, у Вас могут возникнуть такие симптомы как бессонница, тревожность, тремор, головокружение, тошнота, судороги и галлюцинации.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ФЕНОБАРБИТАЛ может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у Вас наблюдаются следующие нежелательные реакции или какие-либо другие реакции, не указанные ниже:
- Аллергическая реакция: кожная сыпь, лихорадка, отек лица, губ, языка или горла или затрудненное дыхание или глотание.
- Кровь: изменение числа и типа клеток крови. Если Вы заметили появление кровоподтеков, кровотечение из носа, боли в горле и симптомы инфекционного заболевания, Вы должны сообщить об этом лечащему врачу, который может принять решение провести анализ крови.
- Костная ткань: снижение плотности костной ткани (остеопороз), что может привести к переломам. Пожалуйста, проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете противоэпилептические препараты в течение длительного времени и если был выявлен остеопороз или если вы принимаете кортизон или другие стероидные гормоны одновременно.
- Психическое здоровье: возбужденное состояние и спутанность сознания у пожилых людей, неестественное эмоциональное возбуждение, депрессия, нарушение памяти, галлюцинации.
- Нервная система: гиперактивность, поведенческие нарушения у детей, нарушения координации движений, непроизвольные отрывистые движения глаз, сонливость, летаргия.
- Сердце: снижение кровяного давления.
- Легкие: затруднение дыхания.
- Печень: воспаление печени (гепатит), повреждение желчной системы (холестаз). Пожелтение кожи и белка глаз.
- Почки: изменение объема мочи или частоты мочеиспускания.
- Кожа: сыпь, мультиформная эритема (круговые или неправильной формы красные пятна), припухлости в подмышечной и паховой области. О потенциально опасных для жизни кожных высыпаниях (синдроме Стивенса-Джонсона - сильная кожная сыпь с гиперемией, лихорадкой, волдырями или язвами - и токсический эпидермальный некролиз - сильная сыпь, включающая покраснение, отслоение и отек кожи, которая напоминает тяжелые ожоги) сообщалось очень редко.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении МЗ РБ, сайт rceth.by»). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Фенобарбитал – лекарственный препарат противоэпилептического, снотворного и седативного действия.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
• таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

• действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе барбитуратов. Фенобарбитал взаимодействует со специальным «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию каналов нейронов для ионов хлора, увеличивая их поступление в клетку. Препарат уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует распространению и возникновению нервных импульсов. В отношении некоторых возбуждающих медиаторов (например, глутамата) фенобарбитал проявляет антагонизм. Он уменьшает моторную активность, угнетает чувствительные зоны коры головного мозга и подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр.

На сердечно-сосудистую систему препарат практически не влияет. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В небольших дозах фенобарбитал несколько снижает интенсивность процессов обмена веществ, что может проявляться несущественной гипотермией.

Препарат оказывает снотворное, противосудорожное, спазмолитическое, седативное (в малых дозах), миорелаксирующее и антигипербилирубинемическое действие. Повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает концентрацию билирубина в сыворотке.

Эффективность препарата показана в лабораторных исследованиях на моделях эпилепсии у животных. Фенобарбитал предотвращает все виды судорог, за исключением абсансов.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенобарбитал медленно, но полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Его биодоступность составляет 80%. На 20–45% связывается с белками плазмы. Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых – 53–118 часов (79 часов в среднем), у новорожденных и детей – 60–180 часов (110 часов в среднем).

Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко и попадает через плаценту ко всем тканям плода (наибольшие концентрации отмечаются в плаценте, головном мозге и печени плода).

Метаболизм препарата происходит в печени с участием микросомальных ферментов. В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения метаболитов составляет от 2 до 4 дней (у новорожденных до 7 дней). Препарат выводится почками: около 25–50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде глюкуронидов метаболитов. Выделение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение фенобарбитала в неизмененном виде и медленнее уменьшается его концентрация в моче, при подщелачивании – наоборот. Препарат может накапливаться в тканях. У пациентов с нарушениями функции почек его действие значительно пролонгируется.

Показания к применению

• парциальные и большие эпилептические припадки (за исключением абсансов);
• спастический паралич;
• судороги неэпилептического происхождения;
• психомоторное возбуждение;
• страх, тревога;
• бессонница и другие нарушения сна;
• хорея;
• хронический холестаз;
• гипербилирубинемия у новорожденных;
• премедикация.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• миастения;
• заболевания дыхательной системы с обструктивным синдромом и одышкой;
• сахарный диабет;
• порфирия в анамнезе (из-за возможного усиления ее симптомов);
• выраженная анемия;
• наркотическая и лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
• алкоголизм;
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 3 лет (для твердой лекарственной формы);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим барбитуратам.

Относительные (Фенобарбитал применяют с осторожностью):

• легкие или умеренные нарушения функции почек и/или печени;
• указания в анамнезе на бронхиальную астму;
• гипертиреоз (из-за возможного усиления его симптомов);
• дискинезии;
• гипофункция надпочечников (поскольку барбитураты могут ослаблять системное действие эндогенного и экзогенного гидрокортизона);
• суицидальные наклонности и/или депрессия;
• постоянная или острая боль (возможно парадоксальное возбуждение или маскировка важных симптомов);
• детский возраст;
• период беременности (второй и третий триместр).

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально и зависит от показаний, возраста пациента, течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Лечение начинают с наименьших эффективных доз, соответствующих конкретной форме заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, ослабленным больным и людям пожилого возраста препарат назначают в меньших начальных дозах.

В качестве противоэпилептического средства Фенобарбитал применяют у взрослых, начиная с дозы 50 мг два раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до прекращения припадков, но не более 500 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

Детям Фенобарбитал назначают в меньших дозах, учитывая возраст и массу тела ребенка. Препарат принимают два раза в сутки за 30–40 минут до еды.

• до ½ года: разовая – 5 мг, суточная – 10 мг;
• ½–1 год: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг;
• 1–2 года: разовая – 20 мг, суточная – 40 мг;
• 3–4 года: разовая – 30 мг, суточная – 60 мг;
• 5–6 лет: разовая – 40 мг, суточная – 80 мг;
• 7–9 лет: разовая – 50 мг, суточная – 100 мг;
• 10–14 лет: разовая – 75 мг, суточная – 150 мг;
• 14 лет и старше: разовая и суточная дозы, применяемые у взрослых.

Лечение длительное. Отмену препарата проводят постепенно, так как при внезапной отмене Фенобарбитала возможно развитие эпилептического припадка и даже эпилептического статуса. Как правило, препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подбирают индивидуально, учитывая общее состояние пациента.

У детей младше 3 лет Фенобарбитал применяют в виде суспензии. Для этого необходимое количество таблеток следует растереть до порошкообразного состояния и растворить в небольшом количестве воды.

При бессоннице Фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за полчаса или один час до сна. Препарат действует 6–8 часов. Детям при нарушениях сна назначают 5–7,5 мг Фенобарбитала (в зависимости от возраста).

При гипербилирубинемии детям младше 12 лет Фенобарбитал назначают в дозе 3–8 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 12 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения составляет 3–5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет при гипербилирубинемии назначают по 90–180 мг препарата в сутки в два или три приема.

С целью премедикации Фенобарбитал назначают детям старше 6 месяцев в дозе 1–3 мг/кг массы тела за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота, запор; при длительном лечении – холестаз, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия, понижение артериального давления;
• нервная система и органы чувств: головокружение, заторможенность, сонливость, головная боль, раздражительность, нарушение сна, летаргия, тремор рук, кошмарные сновидения, нервозность, нарушение процесса мышления, нистагм, галлюцинации, обморок, тревога, атаксия, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, угнетение дыхательного центра, гиперкинезия (у детей), эффект последствия (ощущение вялости, разбитости, астения, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций);
• система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном лечении – мегалобластная анемия;
• опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – уменьшение минеральной плотности костей, переломы, остеопороз, остеопения, нарушение остеогенеза, развитие рахита;
• аллергические реакции: крапивница, затрудненное дыхание, сыпь на коже, локальные отеки (особенно щек, губ или век), злокачественная экссудативная эритема, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; иногда возможен летальный исход;
• прочие реакции: синдром отмены, проявляющийся малыми симптомами, которые возникают в течение 8–12 часов после отмены препарата и основными симптомами, развивающимися в течение 16 часов и продолжающимися до 5 дней; малые симптомы синдрома отмены – слабость, рвота, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение, двигательное беспокойство, дрожание рук, кошмарные сновидения, нарушение сна, тревога, мышечные подергивания, нарушение зрения; основные симптомы синдрома отмены – галлюцинации, судороги; при длительном лечении – импотенция, нарушение либидо, лекарственная зависимость.

Лечение Фенобарбиталом следует прекращать постепенно во избежание возникновения симптомов синдрома отмены.

Передозировка

При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.

При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.

При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.

В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.

При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).

Особые указания

У некоторых пациентов отмечено появление суицидальных идей и поведения в период лечения противоэпилептическими препаратами. Механизм их возникновения неизвестен, однако не исключается возможность их возникновения и во время терапии Фенобарбиталом, поэтому пациенты и их сиделки должны быть проинформированы о том, что при появлении любых суицидальных мыслей и поведения необходимо обращаться к врачу.

При развитии любых аллергических реакций и дерматологических осложнений прием препарата следует прекратить.

В период лечения препаратом необходимо контролировать функции почек и печени, а также общий анализ крови.

У пожилых и ослабленных пациентов при применении Фенобарбитала в обычных дозах могут возникать ажитация, спутанность сознания или депрессия.

У детей препарат может вызывать гиперактивность, раздражительность и необычное возбуждение.

Риск возникновения зависимости увеличивается при длительном лечении Фенобарбиталом в больших дозах, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Постоянный прием барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза превышают терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных.

Если во время родов возникает необходимость в применении Фенобарбитала, необходимо обеспечить готовность оборудования для экстренной реанимации новорожденных.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. Пациенты должны быть предупреждены о возможной опасности для себя и окружающих при занятиях такими видами деятельности, как управление автотранспортом, работа оператора, диспетчера, работа с движущимися механизмами и т. п.

Применение при беременности и лактации

Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

При нарушениях функции почек

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Бензонал, Гексамидин, Примидон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Международное название: Белладонны алкалоиды+Фенобарбитал+Эрготамин (Belladonna alkaloids+Phenobarbital+Ergotamine)

Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие: Беллатаминал - комбинированный препарат, обладающий седативным и некоторым спазмолитическим действием. Уменьшает возбудимость центральных и периферических адренергических и холинергических систем организма.

Показания: Неврозы, особенно с проявлениями нейровегетативной симптоматики, климактерический период, бессонница, атопический дерматит, диффузный нейродермит, в составе комплексной терапии при сотрясении мозга.

Валокордин

Международное название:

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Валокордин - комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим...

Показания:

Валордин

Международное название: Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Хмеля шишек масло+Этилбромизовалерианат (Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Humuli lupuli cones oleum+Ethylbromizovalerionate)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Валордин - комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим...

Показания: Вазомоторные расстройства, невроз, раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко выраженный), ИБС, тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия.

Валосердин

Международное название: Душицы масло+Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Этилбромизовалерианат (Origani herba+Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Ethylbromizovalerionate)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Валосердин - комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим...

Показания: Вазомоторные расстройства, невроз (в составе комбинированной терапии), раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко выраженный), тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия, кишечная и желчная колика.

Валоферин

Международное название: Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Хмеля шишек масло+Этилбромизовалерианат (Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Humuli lupuli cones oleum+Ethylbromizovalerionate)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Валоферин - комбинированный препарат. Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты является седативным, легким снотворным и спазмолитическим...

Показания: Вазомоторные расстройства, невроз, раздражительность, тревожность, коронароспазм (нерезко выраженный), ИБС, тахикардия, бессонница, артериальная гипертензия (ранние стадии), кардиалгия.

Корвалдин

Международное название: Этилбромизовалерианат+Фенобарбитал+Мяты перечной масло+Хмеля масло (Ethylbromisovalerinate+Phenobarbital+Menthae piperitae oleum+Humuli lupuli oleum)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Корвалдин - комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое...

Показания: В качестве седативного и сосудорасширяющего ЛС: бессонница (нарушение засыпания); кардиалгия; синусовая тахикардия; невротические состояния, ...

Корвалол

Международное название: Корвалол (Corvalolum)

Лекарственная форма: Во флаконах по 15 мл. Состав: этилового эфира альфабромизовалериановой кислоты - 20 г, фенобарбитала натрия - 18,26 г, масла мятного - 164 г, едкого натра (IN раствор) - 78,62 мл, спирто-водной смеси (спирта - 96% 574 мл, воды - 442 мл) до 1 л.

Фармакологическое действие: Корвалол - комбинированный препарат, оказывающий успокаивающее и спазмолитическое (снимающее спазмы) действие.

Показания: При неврозах с повышенной раздражительностью, нерезко выраженных спазмах (сужении просвета) коронарных (сердечных) сосудов, тахикардии (учащенных...

Корвалол-МФФ

Международное название:

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Корвалол-МФФ - комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое...

Показания:

Корвалол-УБФ

Международное название: Мяты перечной масло+Фенобарбитал+Этилбромизовалерианат (Menthae piperitae oleum+Phenobarbital+Ethylbromisovalerinate)

Лекарственная форма: капли для приема внутрь

Фармакологическое действие: Корвалол-УБФ - комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав веществ. Оказывает седативное и спазмолитическое...

Показания: В качестве седативного и сосудорасширяющего средства при следующих заболеваниях: функциональные расстройства ССС (кардиалгия, синусовая тахикардия, ...

Фенобарбитал – это противоэпилептическое средство, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. Оказывает снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В малых дозах оказывает седативное действие.

Относится к фармакологической группе барбитуратов длительного действия. Седативно-снотворный эффект объясняется подавлением в головном мозге активности сенсорной коры и снижением двигательной активности.

Фенобарбитал изменяет функциональное состояние и подавляет сенсорную зону коры головного мозга, а также тормозит двигательную активность. Препарат способствует снижению возбудимости нейронов эпилептогенного очага и уменьшает распространение нервных импульсов.

Противосудорожное действие обусловлено притуплением моно- и полисинаптической передачи в центральной нервной системе. Фенобарбитал снижает тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта. В небольших дозах снижает интенсивность обменных процессов, что проявляется в форме незначительной гипотермии.

Обладает прямым угнетающим действием на дыхательный центр (снижает чувствительность к углекислому газу), понижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В снотворных дозах несколько уменьшает интенсивность основного обмена, что проявляется незначительной гипотермией. Существенно не влияет на сердечно-сосудистую систему.

В настоящее время Фенобарбитал является альтернативным средством резерва, к которому прибегают при отмеченной неэффективности современных препаратов.

Показания к применению

От чего помогает Фенобарбитал? Назначают препарат в следующих случаях:

• эпилепсия;
• спазмы периферических артерий;
• гипербилирубинемия;
• спастический паралич;
• внутрипеченочный холестаз хронического типа;
• неконъюгированная негемолитическая гипербилирубинемия (врожденная);
• бессонница, приступы страха, напряжение и тревожность, возбуждение, тремор, судороги различного генеза;
• алкогольная абстиненция;
• энцефалит, вызванный различными инфекционными заболеваниями (в частности, гриппом, краснухой, корью, ветряной оспой, мононуклеозом и коклюшем);
• нейровегетативные нарушения;
• фокальные приступы у взрослых и детей;
• генерализованные тонико-клонические приступы.

Инструкция по применению Фенобарбитал, дозировки

Препарат принимают внутрь, запивая водой. Стандартные дозировки:

• В качестве снотворного – по 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна.
• В качестве седативного– по 30-50 мг 2-3 раза в день.
• При эпилепсии – по 50-100 мг 2 раза в день.
• В качестве спазмолитика – по 10-50 мг 2-3 раза в день.

Детям за 30-40 мин до еды 2 раза в день:

• в возрасте до 6 месяцев разовая доза – 5 мг,
• 6-12 месяцев – 10 мг;
• 1-2 года – 20 мг;
• 3-4 года – 30 мг;
• 5-6 лет – 40 мг;
• 7-9 лет – 50 мг;
• 10-14 лет – 75 мг.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Побочные эффекты

Обычно переноситься хорошо. Назначение Фенобарбитал может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• астения, общая слабость, головокружение, атаксия, парадоксальная реакция, нистагм, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, депрессия, расстройства сна, синкопе – со стороны нервной системы;
• развитие рахита и нарушение остеогенеза (при длительном применении препарата) – со стороны опорно-двигательного аппарата;
• запор, тошнота и рвота; нарушения функции печени (при продолжительном применении препарата) – со стороны пищеварительной системы;
• агранулоцитоз, тромбоцитопения – со стороны органов кроветворения;
• понижение артериального давления – со стороны сердечно-сосудистой системы;
• различные проявления аллергических реакций, в частности кожная сыпь, отечность век, губ и лица, крапивница, затрудненное дыхание;
• в редких случаях – злокачественная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит.

При длительном применении развивается синдром зависимости.

Противопоказания

Противопоказано назначать Фенобарбитал в следующих случаях:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• гиперчувствительность к действующему веществу препарата;
• порфирия;
• хронический алкоголизм;
• миастения;
• наркотическая зависимость;
• тиреотоксикоз;
• первый и второй триместры беременности;
• период лактации;
• выраженная анемия;
• гиперкинезы;
• бронхообструктивные болезни легких.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание с резерпином снижает противосудорожное действие препарата. Амитриптилин, ниаламид, диазепам, хлордиазепоксид, напротив, повышают противосудорожный эффект.

Фенобарбитал ускоряет разрушение антикоагулянтов, ГКС, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления.

Препарат усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных.

В сочетании с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами снотворное действие фенобарбитала снижается.

Препарат снижает антибактериальный эффект антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Передозировка

При однократном приеме 1 грамма препарата наблюдаются следующие симптомы передозировки: заторможенность, нистагм, головокружение, головная боль, понижение либо повышение температуры тела, смазанность речи, раздражительность, утрата либо ослабление рефлексов, нарушения сна, затруднение и замедление дыхания, кома, атаксия, снижение АД, бради- либо тахикардия, пневмония, спутанность сознания, отек легких, олигурия, сужение зрачков.

В этих случаях необходимо немедленно провести симптоматическую терапию.

При приеме от 2 до 10 г Фенобарбитала – летальный исход.

Аналоги Фенобарбитал, цена в аптеках

При необходимости, заменить Фенобарбитал можно на аналог по терапевтическому эффекту – это препараты:

1. Бензонал,
2. Дормирал,
3. Барбинал,
4. Люминал,
5. Гексамидин,
6. Примидон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Фенобарбитал, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: купить Фенобарбитал 100мг 10 таблеток можно от 21 до 23 рублей.

Отпускается строго по рецепту врача. Следует отметить, что во многие страны ввоз препарата строго запрещен.

Состав препарата включает фенобарбитал .

Форма выпуска

Лекарство продается в таблетках и в виде раствора 0,2%. Кроме того, существует такая форма выпуска, как порошок.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: противоэпилептические и снотворные средства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Про фенобарбитал , что это такое и каков механизм действия данного вещества, следует знать для понимания схемы влияния препарата на организм.

К снотворным средствам, вызывающим привыкание при длительном применении, относятся барбитураты . Фактически, считается, что барбитураты – это наркотик.

По продолжительности действия они делятся на три группы:

• короткого действия;
• промежуточные;
• длительного действия.

Злоупотребляют обычно препаратами, которые относятся ко второй группе, реже - к первой. Фенобарбитал, в свою очередь, относится к барбитуратам длительного действия – третья группа. Его влияние на организм становится заметно приблизительно спустя час после применения и продолжается на протяжении 12 часов.

Фармакопея указывает, что молекулярная формула фенобарбитала – C12H12N2O3. Это вещество обладает противосудорожными , седативными и снотворными свойствами.

Повышает степень чувствительности ГАМК-рецепторов к медиатору, увеличивает время раскрытия нейрональных каналов для входящих токов ионов хлора, способствует их транспорту в клетки. Это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и снижению ее активности. Как результат усиливается тормозное действие ГАМК , ингибируется межнейронная передача в нервной системе организма.

В терапевтических дозах повышает ГАМКергическую передачу , препятствует глутаматергической нейротрансмиссии . При высокой концентрации препятствует току ионов кальция сквозь мембраны клеток.

Действует как средство, угнетающее нервную систему. Оно уменьшает возбудимость моторных корковых и подкорковых центров, снижает двигательную активность, вызывает седативный эффект и сон.

Лекарство также может применяться при купировании судорожных приступов различного происхождения. Противосудорожное воздействие обусловлено подавлением активности глутамата , активацией ГАМКергической системы , влиянием на потенциалзависимые натриевые каналы. Уменьшается степень возбудимости нейронов эпилептогенного очага , блокируется появление и распространение импульсов. Лекарство ингибирует высокочастотные повторные разряды нейронов.

При использовании в малых дозировках препарат действует как успокоительное . А при высоких дозах может спровоцировать угнетение центров продолговатого мозга. Кроме того, угнетает дыхательный центр, уменьшает его чувствительность к СО2 и объем дыхания.

После применения внутрь полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Максимальная концентрация достигается спустя 1-2 часа. Биодоступность составляет 80%. Около половины разовой дозировки связывается с белками (20-45%). Вещество равномерно распределяется в тканях и органах, в меньших концентрациях присутствует в тканях мозга. Время полувыведения в плазме у взрослых пациентов – 2-4 дня. Может проходить через плаценту и распределяться по всем тканям плода, поступает в грудное молоко.

Медленно выводится из организма. Расщепляется микросомальными печени. При этом образуются неактивные . Экскретируется почками в виде глюкуронида , от 25% до 50% выводится в неизменном виде.

В случае нарушения функции почек действие препарата значительно пролонгируется.

Фенобарбитал включают в различные лекарственные комплексы. Например, в Глюферал , Фали-Лепсин , Теофедрин , , Тепафиллин , Барбексаклон . Он входит также в комбинированное седативное средство Мяты перечной листьев масло + Фенобарбитал + Этилбромизовалерианат . Рецепт на латинском в данном случае будет содержать следующее название: «Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas ». Кроме того, это вещество является основной популярных в странах бывшего СССР препаратов и .

Википедия сообщает, что оборот фенобарбитала в наше время ограничен. Препараты, в состав которых он входит, запрещено ввозить в некоторые страны. К примеру, в США, Литву, ОАЭ.

Смертельная доза фенобарбитала вводится заключенным, приговоренным к смертной казни.

Показания к применению

Побочные действия

Побочные реакции чаще всего наблюдаются при длительном использовании лекарства. Как правило, это угнетение активности ЦНС, выраженное снижение . Кроме того, возможны , нарушение кальциевого обмена, тромбоцитопения , сосудистый коллапс , мегалобластная анемия , брадикардия , тошнота, рвота, дефицит фолатов , остеомаляция, гипокальциемия , нарушение либидо.

Инструкция по применению Фенобарбитала (Способ и дозировка)

Детям раннего и дошкольного возраста дают лекарство в виде раствора 0,2% за 30-40 минут до сна. Если показано принимать Фенобарбитал, инструкция по применению рекомендует употреблять его 2 раза в день (перед ночным и дневным сном). Делать это нужно вне зависимости от приемов пищи. При использовании препарата в виде раствора следует учитывать, что в 1 чайной ложке содержится приблизительно 0,01 г лекарства, в 1 десертной – 0,02 г, а в столовой – 0,03 г.

Максимальные разовые дозировки:

• дети до полугода – 0,005 г;
• дети от 6 месяцев до 1 года – 0,01 г;
• дети в возрасте двух лет – 0,02 г;
• дети 3-4 года – 0,03 г;
• дети 5-6 лет – 0,04 г;
• дети 7-9 лет – 0,05 г;
• дети 10-14 лет – 0,075 г.

Как седативное и спазмолитическое средство препарат нужно принимать 2-3 раза в сутки.

Инструкция по применению Фенобарбитала для взрослых сообщает, что разовая дозировка подбирается индивидуально. Кратность приема – 1-3 раза в день. Доза от 10 до 200 мг. Таблетки принимаются перорально.

При использовании в качестве снотворного средства принимают обычно по 0,1-0,2 г перед сном, в качестве противоэпилептического – 0,05-0,1 г 2 раза/сутки, в качестве седативного – 0,03-0,05 г 2-3 раза/сутки, в качестве спазмолитического – 0,01-0,05 г 2-3 раза/сутки.

При применении препарата внутривенно разовая дозировка для взрослых – от 100 до 140 мг, а внутримышечно – от 10 до 200 мг. Для детей внутривенно показано введение от 1 до 20 мг на 1 кг веса, внутримышечно – от 1 до 10 мг на 1 кг веса. Частота приема устанавливается специалистом в индивидуальном порядке. После внутривенного введения нужно подождать минимум полчаса, пока препарат не начнет действовать.

Максимальная дозировка для взрослых на один раз – 200 мг. Высшая дневная дозировка – 500 мг.

Препарат может вызывать привыкание приблизительно спустя 2 недели приема. Возможна физическая и психическая зависимость от препарата. Возникает синдром отмены .

Передозировка Фенобарбитала

В случае токсического отравления симптомы могут не появляться на протяжении нескольких часов. Прием внутрь 1 г может привести к серьезному отравлению у взрослых. В свою очередь, прием 2-10 г приводит к летальному исходу.

Острая передозировка чревата появлением атаксии , тяжелой , возбуждения, олигурии , гипотензии , необычных движений глаз, выраженной слабости и , смазанной речи, дыхания Чейно-Стокса , . Кроме того, возможны , сужение зрачков, ослабление или полное отсутствие рефлексов, угнетение дыхания, слабый пульс, геморрагии (в точках надавливания).

Хроническая интоксикация данным лекарственным средством может проявляться как , постоянная раздражительность, снижение умственных способностей и спутанность сознания, нарушение равновесия, общая слабость, спутанность речи. Кроме того, могут появляться и судороги, возможно чрезмерное возбуждение, нарушение работы ССС, функции ЖКТ и почек.

После передозировки может развиться пневмония , застойная сердечная недостаточность , .

Острая передозировка Фенобарбитала лечится ускорением выведения активного вещества и поддержанием жизненно важных функций.

С целью уменьшения всасывания препарата можно вызывать рвоту, а после назначить . В этом случае нужно принять меры, препятствующие аспирации рвотных масс. Если вызывать рвоту нельзя, проводят промывание желудка.

Для ускорения вывода препарата из организма дают солевые слабительные и щелочные растворы, назначается форсированный .

Обязателен мониторинг жизненно важных функций и водного баланса в организме.

Доступны следующие поддерживающие меры:

• поддержание нормального артериального давления ;
• обеспечение проходимости дыхательных путей;
• противошоковые меры (в случае необходимости);
• назначение (при подозрении на развитие пневмонии );
• использование ИВЛ и кислорода;
• применение сосудосуживающих препаратов (в случае гипотензии );
• профилактика гипостатической пневмонии , аспирации , пролежней и прочих осложнений.

В случае тяжелой интоксикации, шока или анурии назначается перитонеальный диализ или . При этом следует контролировать содержание фенобарбитала в .

С целью лечения хронической интоксикации дозировки препарата постепенно снижаются до полной отмены. Терапия симптоматическая. Возможна понадобится психотерапия.

Взаимодействие

Сочетание с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолсодержащими средствами и этанолом может привести к усилению угнетения ЦНС. Кофеин снижает снотворное действие фенобарбитала .

Взаимодействие с ингибиторами МА О и Метилфенидатом вызывает увеличение уровня фенобарбитала в плазме, так что токсическое действие и угнетающее влияние на нервную систему усиливаются.

Интенсивность и длительность действия следующих средств может снижаться при сочетании с Фенобарбиталом: ГКС , Дакарбазин , и противосудорожные лекарства из группы сукцинимидов , антикоагулянты (производные Индандиона и летаргию противосудорожное влияние барбитуратов .

Если матери употребляют препарат в последнем триместре беременности, для новорожденных это чревато развитием физической зависимости от лекарства и синдрома отмены , вплоть до острого синдрома отмены , который проявляется как эпилептические припадки и повышенная возбудимость сразу же после родов или в течение первых пары недель.

Применение во время родов в некоторых случаях вызывает угнетение дыхания младенца, особенно недоношенного.

Прием данного средства в качестве противосудорожного во время беременности может вызывать у ребенка в первые дни после родов.

Фенобарбитал и алкоголь

Сочетать Фенобарбитал и алкоголь недопустимо. Следует отказаться от приема спиртных напитков на протяжении всего курса лечения.